褪黑素在人体内由大脑腺体——松果体合成，其分泌具有明显的昼夜节律，白天分泌受抑制，晚上分泌活跃，最终在肝脏中代谢，并随着年龄的增加体内褪黑素水平逐渐降低。

褪黑素产品在中国大陆为保健食品（安全食用量为1～3mg/日），在美国和加拿大是非处方药。

性状为白色晶体，熔点116~118℃，紫外吸收峰位于278nm。